Чи p27 інгібує Cdk1?

При високих рівнях p27 (тобто шляхом додавання Zn²⁺ в нашій моделі), Комплекси Cdk1 і Cdk2 пригнічуються, як і очікувалося і продемонстровано аналізами кінази in vitro з використанням His-p27 як субстрату (рис. 1b). 10 грудня 2019 р.

флавопіридол (альвоцидіб) є пан-CDK інгібітором, який пригнічує CDK1, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7 і CDK9 з IC50 30, 170, 100, 60, 300 і 10 нМ відповідно.

стор.27 зв'язує та інгібує циклін-CDK для зупинки клітинного циклу. p27 також регулює інші процеси, включаючи міграцію та розвиток клітин незалежно від його інгібуючої дії на циклінзалежну кіназу (CDK).

Фосфорилювання CDK шляхом Wee1 і Myt1 кінази негативно регулює активність CDK. Він інактивує CDK, таким чином знижуючи регуляцію активності та сприяючи зупинці клітинного циклу (Elbæk, Petrosius, & Sørensen, 2020). Кінази Wee1 і Myt1 інактивують CDK шляхом фосфорилювання за Tyr15 або Thr14.

Таким чином, під час запліднення відбувається інактивація Cdk1 відбувається протягом двох тимчасово відмінних фаз, перша пов'язана з анафазою II, а друга пов'язана з деконденсацією ДНК. Примітно, що ці дві фази розділені 3-годинним періодом низької активності Cdk1.

Що таке інгібітори CDK4/6?