Хлорамфенікол метаболізується в печінці і біотрансформується переважно шляхом глюкуронідної кон’югації. У кішок генетичний дефіцит активності глюкуронілтрансферази може призвести до значного подовження періоду напіввиведення з плазми крові, тому дозу слід відповідно скоригувати.
Хлорамфенікол є головним чином метаболізується в печінці, де він піддається кон'югації з глюкуроновою кислотою. Основним метаболітом є неактивний хлорамфеніколу глюкуронід. Він, разом з іншими незначними метаболітами, потім виводиться із сечею (що становить близько 75–90 % виведення препарату).
Хлорамфенікол також пов’язують із випадками гостре, клінічно виражене ураження печінки з жовтяницею, переважно в поєднанні з апластичною анемією.
Хлорамфенікол виводиться переважно в сечі (90%); до 15% виводиться у вигляді вихідної сполуки, а решта – у вигляді метаболітів, включаючи кон'юговані похідні (Yunis, 1973; Burke та ін., 1980; Ambrose, 1984). Вважається, що гломерулярна екскреція є основним механізмом екскреції (Glazko et al., 1949).
Хлорамфенікол легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пікові рівні в сироватці крові, які зазвичай досягаються протягом двох годин, іноді не досягаються протягом шести або більше годин.
Хлорамфенікол можна застосовувати перорально у вигляді нейтрального на смак пальмітату та парентерально у вигляді водорозчинного сукцинату натрію. Препарат є жиророзчинним, термостабільним, і дев’яносто відсотків хімічної речовини виводиться в сечі.