PyAOP. (7-азабензотриазол-1-ілокси)трипіролідинофосфонію гексафторфосфат (PyAOP) є високоефективним зв'язуючим реагентом. Він особливо ефективний у сполученні N-захищених N-метил амінокислот з N-метил амінокислотами. PyAOP також використовувався для циклізації лінійних пептидів.
На сьогодні ДМФА вважається єдиним розчинником, придатним для синтезу пептидів. Тут ми демонструємо потенціал THF і ACN, які є більш сприятливими розчинниками, ніж ДМФ, щоб отримати продукт вищої чистоти, ніж ДМФ.
Одним із найпопулярніших реагентів пептидного зв’язування, які зараз використовуються, є ті, що відомі яксолі онію,161 які виявилися особливо ефективними для утворення активних складних ефірів для з’єднання пептидних зв’язків in situ.
Карбодііміди десятиліттями використовувалися як активатори у твердофазному та розчинному пептидному синтезі. Вони все ще зберігають своє місце, хоча останніми роками стали популярними два класи зв’язуючих реагентів: фосфонієві та амінієві реагенти, такі як BOP, PyBOP, PyBrOP, TBTU, HBTU, HATU, COMU та TFFH.
Реагенти для амідного сполучення через змішані карбонові та карбонові ангідриди. Реагенти для отримання цих змішаних карбонових або карбонових ангідридів зазвичай додають до розчину карбонової кислоти в присутності основи, такої як NMM або N-метилпіперидин.
N-бутилпіролідинон для твердофазного синтезу пептидів екологічніший і синтетично кращий, ніж ДМФА. ChemSusChem 2020, 13, 5288–5294. Лопес, Дж.; Плетчер, С.; Еміссеггер, А.; Bucher, C.; Gallou, F. N-бутилпіролідинон як альтернативний розчинник для твердофазного пептидного синтезу.